正确答案: D
已开发出可供临床使用的内皮素受体拮抗剂
题目:药学基础研究是以发现药学领域的自然规律和发展药学科学理论为目的的研究,是技术知识和探索领域的创造性活动,近年在重大疾病防治药物作用机制与新靶点等领域的研究取得了大量的进展。
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举一反三的答案和解析:
[多选题]关于肠溶衣的叙述,正确的是
用肠溶材料的片剂
按崩解时限检查法检查,应在1小时内全部崩解
可控制药物在肠道内定位释放
可检查释放度来控制片剂质量
[单选题]治疗热厥证的主方是( )
四逆散
[多选题]新药临床评价的局限性包括
病例数目少
观察时间短
研究对象有局限性,特殊人群未纳入
考察不全面
管理有漏洞
解析:本题考查新药临床评价的局限性。新药四期临床评价的局限件有:①病例数目少;②观察时间短;③特殊人群未纳入;④考察不全面;⑤管理有漏洞。
[多选题]下列哪些药物具有拟胆碱和组胺样作用
酚妥拉明
妥拉唑啉
解析:酚妥拉明和妥拉矬啉为非选择性短效α受体阻滞剂,除能直接松弛血管平滑肌、扩张血管外,还具有内在拟胆碱活性、兴奋胃肠平滑肌、中度抗组胺和抗5-羟色胺作用及奎尼丁样电生理作用。长效的非选择性α受体阻滞剂的拟胆碱和组胺样作用弱一些。
[多选题]使药物分子水溶性增加的结合反应有
与氨基酸的结合反应
与葡糖醛酸的结合反应
与硫酸的结合反应
解析:药物代谢反应从根本上可分为两种类型,即在分子上产生结构变化的反应和结合反应,前者称为Ⅰ相反应(phaseⅠ),包括药物的氧化、还原与水解反应;后者是指药物Ⅲ由I相代谢反应生成的初级代谢物在结合酶作用下与体内物质的结合反应,常称为Ⅱ相反应(phaseⅡ)。I相反应常使药物活性改变,但通常尚未完全抑制;Ⅱ相反应几乎使所有的药物失活,并增强了水溶性而易于从机体排出。药物的I相反应以氧化反应为主,包括羟化,N,O-脱烷基化,氧化脱氨,N、S、P的氧化,醇氧化,醛氧化等;还原反应有醛还原、偶氮还原及硝基还原等;水解反应主要为酯、酰胺、环氧化物水解等。药物代谢的Ⅱ相反应主要包括葡糖醛酸结合、硫酸酯结合、乙酰化、甲基化、甘氨酸结合、谷胱甘肽结合等。使药物亲水性增加的结合反应包括:与葡糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应。乙酰化结合反应与甲基化反应可降低药物的亲水性。
[多选题]下列关于膜剂的叙述中,正确的是
膜剂系指药物与适宜成膜材料经加工制成的薄膜制剂
根据膜剂的结构类型分类,有单层膜、多层膜(复合)与夹心膜
膜剂成膜材料用量小,含量准确
吸收起效快
解析:膜剂系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的膜状制剂。可供口服、口含、舌下或黏膜给药;也可用于眼结膜囊内或阴道内给药;外用可作皮肤和黏膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。根据膜剂的结构类型分类,有单层膜、多层膜(复合)与夹心膜等。①膜剂的特点:工艺简单,粉尘小;成膜材料用量小;含量准确;稳定性好;吸收起效快;膜剂体积小,应用、携带及运输方便;可制成不同释药速度的膜剂。②膜剂的缺点:载药量少,仅适用于剂量小的药物。
[单选题]湿邪致病缠绵难愈的主要原因是( )
湿性黏滞,不易祛除,病程缠绵,病难速愈